Différence entre Lyrica (prégabaline) et Neurontin (gabapentine)
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- Sarah Poirier
La prégabaline et la gabapentine sont des inhibiteurs sélectifs des canaux calciques de tension, qui agissent pour inhiber ces pompes à un site Alpha2-delta spécifique et inhiber la libération médiée par le calcium de neurotransmetteurs à partir de vésicules synaptiques. Les neurotransmetteurs inhibés sont l'adrénaline et la nor-adrénaline, ce qui augmente la sensibilité de la douleur neuropathique. La douleur neuropathique est causée à des dommages, une nécrose ou une compression qui affecte les nerfs de notre corps.
La libération de neurotransmetteurs des nerfs adjacentes diminue le seuil de douleur et provoque l'allodynie ((percevant la douleur des stimuli non douloureux) et l'hyperalgésie (excès de douleur provenant d'un stimuli de douleur). Il a été suggéré que ces deux médicaments médient les interactions par des voies noradrénergiques et sérotoninergiques descendantes provenant du tronc cérébral qui module la transmission de la douleur dans la moelle épinière.
Ces deux médicaments sont des agonistes du GABA, potentialisant l'action du GABA, qui est le neurotransmetteur inhibiteur. Bien qu'ils aient le même mécanisme d'action, ils diffèrent largement dans leurs caractéristiques pharmacocinétiques et pharmacodynamiques qui influencent leur efficacité et leur sécurité.
Les types de douleur neuropathique traités par ces deux classes sont la névralgie post-herpétique (douleur neuropathique associée à l'herpès), la neuropathie diabétique et la prévention des crises secondaires. Cependant, la gabapentine était principalement indiquée pour le syndrome de la douleur régionale complexe. De plus, la douleur neuromusculaire comme la fibromyalgie a également répondu, avec ces médicaments. Une comparaison détaillée est représentée ci-dessous:
| Caractéristiques | Lyrica (prégabalin) | Neurontin (gabapentine) |
| Indication | Douleur neuropathique (y compris la névralgie herpétique et la neuropathie diabétique) et la fibromyalgie | Douleur neuropathique (y compris la névralgie post-herpétique et la neuropathie diabétique, le syndrome de la douleur régionale complexe et le syndrome des jambes agités |
| Structure moleculaire | Dérivé de la gabapentine | Précurseur de la prégabaline |
| Mécanisme d'action | inhiber les pompes calciques à tension de tension au site alpha2-delta, inhibant la libération de neurotransmetteur médié par le calcium | inhiber les pompes calciques à tension de tension au site alpha2-delta, inhibant la libération de neurotransmetteur médié par le calcium |
| Cinétique et prévisibilité de la réponse | L'administration orale présente une absorption non saturable de manière linéaire et suit la cinétique du premier ordre, ce qui signifie que les concentrations plasmatiques augmentent la proportionnalité à la dose et les réponses sont plus prévisibles | L'administration orale présente une absorption satuble de manière non linéaire et suit la cinétique d'ordre zéro, donc les concentrations plasmatiques n'augmentent pas la proportionnalité à la dose et les réponses sont moins prévisibles |
| Absorption orale | Rapid en une heure | Lent et varie de 3 à 4 heures |
| Biodisponibilité | La biodisponibilité absolue est stable et> 90% quelle que soit la dose | Chute de 60% à 33% lorsque la dose passe de 900 à 3600 g / jour |
| Se lier à la protéine plasmatique | Non | Non |
| Voie d'excrétion | Rénal | Rénal |
| Métabolisme à travers les enzymes hépatiques CYTP450 | Non | Non |
| Demi-vie | Plus | Moins |
| Élimination de la moitié de la vie | 6 heures | 6 heures |
| Puissance | De plus, puisque le formulaire posologique est de 75 mg ou 150 mg | Moins, car le formulaire posologique est minimum 300 mg |
| Calendrier posologique | Une ou deux fois par jour | Trois fois ou plus pour avoir une réponse efficace |
| Efficacité | Extrapolation de la dose à 450 mg (dose moyenne de la gabapentine), réduction de la douleur neuropathique supérieure à la gabapentine. | La réduction de la douleur est moindre avec une dose équivalente de prégabaline. |
| Action antiépileptique | plus efficace car il réduit plus la fréquence des crises que la gabapentine | Moins efficace |
| Effets secondaires | Bouche sèche, tremblement et peut inclure des saignements anormaux, des ecchymoses et des douleurs musculaires | Comprend les effets secondaires de la prégabaline et en outre une vision floue, des étourdissements et des maux de tête |
| Les symptômes de sevrage | Convulsions, convulsions et pensées suicidaires | Identique à la prégabaline |
| Effets secondaires dépendants de la dose | faible | Haut |
| Sécurité chez les Clildren | Ne peut pas sécher la bouche, les tremblements et peut inclure des saignements anormaux, des ecchymoses et des douleurs musculaires | Peut être une bouche sèche, un tremblement et peut inclure des saignements anormaux, des ecchymoses et des douleurs musculaires en combinaison avec d'autres médicaments |
| Contre-indications | Saignement anormal, faible nombre de plaquettes, troubles rénaux, consommation d'alcool, dépression et tendance suicidaire | Identique à la prégabaline |
| Améliorations supplémentaires au soulagement de la douleur | Sommeil, élévation de l'humeur | Moins que la prégabaline |
| Dosage efficace | 150 mg par jour en deux doses divisées | 1200 à 3600 mg par jour en 3-4 doses divisées en fonction de la gravité |
| Catégorisation selon le calendrier de la FDA | DROGINE DE LA SALAGE V nécessite ainsi une surveillance la plus faible | Pas un médicament de l'annexe V, nécessitant donc une certaine surveillance |